Презентация - Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему

Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему.
Выполнил преподаватель: Юлдашева Е.В.

В настоящее время медицина располагает большим арсеналом ЛС, с помощью которых можно воздействовать на различные функции ЦНС: восприятие боли, психо-эмоциональное состояние, сон и бодрствование и т.д. ЛВ, действующие на ЦНС, можно разделить на 2 группы: 1) ЛВ угнетающего типа действия; 2) ЛВ стимулирующего типа действия. К 1-й группе относятся: а) средства для наркоза, б) алкоголи, в) снотворные средства, г) противосудорожные (противоэпилептические и противопаркинсонические), д) анальгетики, е) нейролептики, ж) транквилизаторы, з) седативные средства.

Лекарственные вещества угнетающего типа действия
Средства для наркоза Это вещества, вызывающие обратимое угнетение ЦНС, проявляющееся выключением сознания, всех видов чувствительности, рефлексов и расслаблением скелетной мускулатуры.

Наркоз - искусственно вызванное обратимое состояние торможения центральной нервной системы, при котором возникает сон, потеря сознания и памяти (амнезия), расслабление скелетных мышц, снижение или отключение некоторых рефлексов, а также пропадает болевая чувствительность (наступает общее обезболивание).
Средства для ингаляционного наркоза: а) летучие жидкости (эфир, фторотан, хлороформ, энфлуран, метоксифлуран); б) газообразные вещества (азота закись,циклопропан).
Средства для неингаляционного наркоза: тиопентал-натрий, гексенал, пропанидид, кетамин, предион, натрия оксибутират

Наиболее важными требованиями, которым должны отвечать средства для наркоза, являются: 1) быстрота развития наркоза и отсутствие стадии возбуждения; 2) достаточная глубина и управляемость наркоза; 3) достаточная широта наркотического действия; 4) минимальные ПЭ; 5) техническая простота применения и безопасность в пожарном отношении. Ни одно из современных средств для наркоза не отвечает всем этим требованиям.
Средства для ингаляционного наркоза. Применяют в виде паров или газов обычно с помощью наркозных аппаратов. Из легких они поступают в кровь. Скорость и глубина наркоза зависят от концентрации ЛВ в крови. В организме они распределяются относительно равномерно, но больше накапливаются в мозге, печени, почках, сердце. Из организма выделяются, в основном, через легкие в неизмененном виде. Течение наркоза можно разделить на ряд стадий или периодов, которые наиболее четко различаются при эфирном наркозе: стадия аналгезии (оглушения); 2) стадия возбуждения; 3) стадия хирургического наркоза, которая подразделяется на 3 уровня - поверхностный, выраженный и глубокий наркоз; 4) стадия пробуждения.

Эфир - летучая жидкость с температурой кипения 34-38°. Достоинствами его являются большая широта наркотического действия, слабое угнетающее действие на ССС, на паренхиматозные органы, на дыхание, достаточная глубина наркоза и четкое управлением им. К недостаткам эфира относятся раздражение слизистых оболочек, вызывающее обильное слюноотделение, увеличение секреции бронхиальных желез, отрицательные рефлексы на сердце, спазмы гортани. С этим связана также выраженная стадия возбуждения. Эфир слабее, чем другие наркотики, угнетает сердце, печень, почки.

Фторотан - летучая невоспламеняющаяся и невзрывоопасная жидкость с температурой кипения 50 градусов. Относится к наиболее сильным наркотикам, в 3 раза сильнее эфира, но аналгезирующее действие у него слабее. При вдыхании паров фторотана наркоз наступает быстро (через 3-5 мин). Стадия возбуждения выражена слабо или отсутствует. Не раздражает дыхательные пути. Стадия хирургического наркоза протекает подобно эфирному наркозу. Таким образом, положительные свойства эфира и фторотана дополняют друг друга, что позволяет использовать их азеотропную смесь, содержащую 31,7% эфира и 68,3% фторотана.

Газообразные наркотические средства. К ним относятся азота закись и циклопропан. Газовый наркоз требует специальной аппаратуры, с помощью которой наркотик подается в смеси с кислородом под определенным давлением в дыхательные пути. Азота закись применяют в смеси с кислородом 4:1. Наркоз при этом поверхностный и не сопровождается расслаблением мышц, т.е. не бывает глубже 1-го уровня. Поэтому азота закись обычно применяют с другими наркотиками и миорелаксантами. Циклопропан по наркотической активности превосходит азота закись в 6 раз, не раздражает слизистые, имеет большую широту наркотического действия. В смеси с кислородом 1:4 вызывает быстрый наркоз с расслаблением 7 мускулатуры.

Средства для неингаляционного наркоза
1.Тиопентал-натрий при медленном в/в введении вызывает наркоз сразу, без стадии возбуждения. Продолжительность наркоза - 20-30 мин. В отличие от эфира оказывает слабый аналгезирующий эффект. Сердце и печень угнетает слабее ингаляционных наркотиков. Применяют тиопентал-натрий при непродолжительных операциях и для вводного наркоза. 2. Кетамин по продолжительности эффекта относится к препаратам среднего действия. При в/в введении наркоз наступает через 30-60. сек., продолжительность - 5-10 мин., а при в/м - через 2-6 мин., продолжительность 15-30 мин. Наркотическая активность низкая: вызывает аналгезию и утрату сознания, но рефлексы и мышечный тонус сохраняются. Кетамин применяют при кратковременных операциях и для вводного наркоза.

Средства для неингаляционного наркоза
Натрия оксибутират - производное гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК), которая является тормозным медиатором ЦНС. Действие развивается медленно (через 30-40 мин после в/в введения), действует продолжительно (до 3 ч). Стадию возбуждения не вызывает. При приеме внутрь наркоз наступает через 40-60 мин. Препарат малотоксичен, дыхание и кровообращение не угнетает. Применяют для вводного и базисного наркоза, при гипоксии мозга, при судорогах, шоке. Усиливает действие других наркотических средств, не влияя на их токсичность. Пропанидид (сомбревин) - наркотик ультракороткого действия (3-5 мин). Наркоз наступает быстро, без стадии возбуждения и быстро прекращается. Малотоксичен, не вызывает серьезных осложнений, но может вызывать тромбофлебиты, иногда мышечные подергивания. Пробуждение быстрое, без депрессии. Применяют при кратковременных операциях и для вводного наркоза.

Спирт этиловый
Спирты (алкоголи) представляют собой углеводороды алифатического ряда, к которым присоединен гидроксильный радикал (-ОН). В медицинской практике используют чистый этиловый спирт. На кожу и слизистые он оказывает раздражающее действие, которое проявляется гиперемией, ощущением тепла и используется в виде компрессов (40% р-р спирта). Спирт оказывает антисептическое действие в результате коагуляции белка в микробных клетках. Эффект возрастает с увеличением концентрации спирта. Для дезинфекции кожи используют 70% спирт. Для стерилизации инструментов применяют 95% спирт. Спирт является типичным наркотиком, поэтому оказывает угнетающее действие на ЦНС. При приеме больших доз спирта можно выделить 3 стадии: стадия возбуждения (эйфории); 2) стадия наркотического торможения: 3) агональная стадия. Различают острое и хроническое отравление алкоголем.

Снотворные средства
Сон - активный процесс, необходимый для восстановления энергетических ресурсов и функций ЦНС. Он является защитным механизмом и обеспечивает переход организма от активной деятельности к состоянию покоя. Механизм сна очень сложный и до конца не выяснен. Снотворные ЛС подразделяют на 2 группы. снотворные с наркотическим типом действия а) гетероциклические соединения (барбитураты): фенобарбитал, барбитал, барбитал-натрий, барбамил, этаминал-натрий; б) алифатческие соединения (хлоралгидрат, бромизовал); 2) снотворные с транквилизируюшим эффектом: производные бензодиазепина (нитразепам, зопиклон, сибазон, феназепам и др.).

Барбитураты
Барбитураты действуют преимущественно на активирующую часть ретикулярной формации, укорачивая "быстрый" сон и удлиняя "медленный". Отмена барбитуратов может сопровождаться феноменом "отдачи". У барбамила и этаминала-натрия действие наступает через 10-30 мин, у барбитала и фенобарбитала - через 40-60 мин. Продолжительность действия примерно одинакова. При длительном применении барбитуратов развиваются привыкание и лекарственная зависимость (психическая и физическая), которая при отмене препарата проявляется абстиненцией (беспокойство, раздражительность, рвота, нарушение зрения, судороги, ортостатическая гипотония и т.п.).

Алифатические соединения
Алифатические соединения (хлоралгидрат, бромизовал) почти не нарушают структуру сна. В больших дозах вызывают наркоз. Хлоралгидрат используют, в основном, при непереносимости барбитуратов и как противосудорожное. При длительном применении может вызвать привыкание и лекарственную зависимость. Бромизовал оказывает более слабый снотворный эффект. У него хорошо выражены седативные свойства, поэтому его используют преимущественно как успокаивающее средство.

Производные бензодиазепина
Производные бензодиазепина наряду с транквилизирующим действием способствуют наступлению сна. Снотворное действие наиболее выражено у нитразепама, который обладает также миорелаксирующими и противосудорожными свойствами. Последействие и феномен "отдачи" не возникают. При приеме внутрь сон наступает через 30-60 мин и продолжается до 8 ч. Инактивация препарата происходит в печени без влияния на ее функции. Нитразепам и феназепам мало токсичны, имеют достаточную широту терапевтического действия. Особенно эффективны при нарушениях сна, связанных с психоэмоциональным напряжением.

Противосудорожные средства
Судороги — следствие перевозбуждения определенных отделов нервной системы. Поэтому, чтобы оказывать противосудорожное действие, лекарство должно либо ослаблять процессы возбуждения, либо усиливать процессы торможения ЦНС. Антиконвульсанты (лат. convellere – потрясать, колотить) – препараты, предупреждающие наступление эпилептических припадков, купирующие их и используемые при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов экзогенно-органической этиологии. Механизмы действия антиконвульсантов связывают с их способностью подавлять активность эпилептического очага (группы нейронов, которые спонтанно и периодически приходят в состояние неконтролируемого возбуждения), блокировать исходящие от него нервные импульсы и снижать чувствительность нервных структур головного мозга к импульсам из эпилептического очага.

Противопаркинсонические средства
Патогенез болезни Паркинсона и ее синдромальных форм остается неясным. Нарушение равновесия между дофаминергической и холинергической нейротрансмиссией проявляется гипокинезией (скованность движений), ригидностью (выраженный гипертонус скелетных мышц) и тремором покоя (постоянное непроизвольное дрожание пальцев, кистей, головы и т.д.). Кроме этого у пациентов развиваются постуральные расстройства, усиливается саливация, потоотделение и секреция сальных желез, появляется раздражительность и плаксивость.

Спасибо за внимание!